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合成

瓜氨酸是從鳥氨酸及胺基甲酰磷酸鹽在尿素循環中生成，或是透過一氧化氮合酶（NOS）催化生成精氨酸的副產物。首先，精氨酸會被氧化為N-羥基-精氨酸，再行氧化成瓜氨酸并釋出一氧化氮。

功用

當瓜氨酸仍然是氨基酸時，由于它不是為DNA而編碼，所以是不會在蛋白質生物合成中嵌入蛋白質內，不過仍然有部份蛋白質含有瓜氨酸。這些瓜氨酸是由勝肽精胺酸亞氨酶（PAD）所產生，在瓜氨化的過程中將精氨酸轉化為瓜氨酸。一般含有瓜氨酸的蛋白質包括有人腦髓鞘堿性蛋白（MBP）、聚角蛋白微絲蛋白及一些組蛋白。如纖維素及波形蛋白能從細胞死亡及組織發炎中被瓜氨化。

患有的（約80%）會發展一套免疫反應對抗帶有瓜氨酸的蛋白質。雖然這種反應機制的起因不明，但察覺抗體可以幫助這類病的診斷。